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助力TPD研究!Simple Western 全自動蛋白質(zhì)表達定量分析系統(tǒng)

發(fā)布日期:2025-06-16      瀏覽次數(shù):305

靶向蛋白降解(Targeted Protein Degradation, TPD)是一種新興的治療方法,通過利用細胞內(nèi)固有的蛋白降解機制,如泛素-蛋白酶體系統(tǒng)(UPS)和溶酶體途徑,來降解特定的疾病相關(guān)蛋白。這種方法可以克服傳統(tǒng)小分子抑制劑的局限性,特別是在靶向那些難以成藥的靶點。



ProteinSimple助力PROTAC技術(shù)平臺,加速藥物研發(fā)

海思科研發(fā)的 HSK29116,是一款 PROTAC 小分子抗腫瘤藥物。它能選擇性地阻斷 BTK 激酶活性,并通過調(diào)節(jié)信號通路,對 B 細胞發(fā)育進行干預(yù),進而控制各類 B 細胞惡性腫瘤的發(fā)展進程。HSK29116 具備雙重抗腫瘤作用機制:其一,它可以通過特異性結(jié)合 BTK,直接抑制 BTK 活性;其二,它還能夠誘導(dǎo) BTK 泛素化標(biāo)記,促使其通過蛋白酶體途徑被降解,以此阻斷 BCR 信號通路的傳遞,抑制 B 細胞淋巴瘤細胞的生長與增殖。值得一提的是,HSK29116 是基于海思科的 PROTAC 研發(fā)平臺篩選得出的申報臨床的口服 BTK - PROTAC 小分子抗腫瘤藥物。目前,該藥物處于臨床 I 期階段,未來有望成為 first - in - class 藥物。


ProteinSimple的全自動Digital Western蛋白表達定量系統(tǒng)(即Simple Western)則在測量BTK C481S的降解中提供了有力的幫助。 此外,輝瑞公司科學(xué)家篩選11種PROTAC化合物文庫,使用Simple Western檢測靶蛋白降解量效關(guān)系及時效關(guān)系,并進行組織樣本蛋白表達定量分析。




什么是Simple Western技術(shù)?

Simple Western是一項全自動化 Western 技術(shù)。傳統(tǒng)蛋白質(zhì)印跡步驟中如樣品分離、洗滌液孵育和靶蛋白免疫檢測步驟可以在Simple Western儀器內(nèi)部自動完成,無需手動操作。不同于傳統(tǒng)蛋白質(zhì)印跡系統(tǒng),由于Simple Western不進行蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)膜,蛋白質(zhì)印跡的固有變異性被消除,并且其加入了高通量樣品處理和自動化蛋白質(zhì)分析。



Simple Western 的優(yōu)勢

(1)  全自動:只要放入您的樣品并按下“開始"即可。將 Simple Western 與您的自動化液體處理器配對,以制備并放入樣品、試劑、抗體和洗滌緩沖液,并設(shè)置多塊平板供自動化蛋白質(zhì)分析。 

(2) 樣品量?。?/span>使用少至 3 μL 的樣本,并且僅用 5 μL 即生成多達 8 個數(shù)據(jù)點。

(3) 高靈敏度多重分析:化學(xué)發(fā)光通道和熒光通道具有出色的靈敏度,以及多重分析測定法具有很高的靈活度。 

(4) 快速獲取結(jié)果:相較于其他蛋白質(zhì)印跡處理器,Simple Western 只需3小時即可獲得結(jié)果,大幅縮短實驗時間,提高效率。 

(5) 可重現(xiàn)和定量性:通過消除蛋白質(zhì)印跡中轉(zhuǎn)膜步驟產(chǎn)生的變異性,Simple Western 具有高度可重現(xiàn)性和定量性。此外,Simple Western還可進行總蛋白檢測和內(nèi)置總蛋白歸一化。

(6) 節(jié)省寶貴的樣品:在Jess™、Abby™和Leo™ 系統(tǒng)上的 RePlex™ 測定法讓您從每份樣品中獲得多個數(shù)據(jù)點。

(7) 有 5,000 多種經(jīng)驗證的抗體可選擇:探索經(jīng) Simple Western 驗證的抗體,以找到適合具體研究應(yīng)用的抗體。


* 本文轉(zhuǎn)載自「ProteinSimple」微信公眾號




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